Diez aos ms tarde, se sintetiz la penicilina como agente teraputico con accin sistmica gracias a la investigacin concertada de un grupo de cientficos de la Universidad de Oxford, encabezados por Florey, Chain y Abraham. En promedio, 60% de la penicilina G en plasma est unida en forma reversible a la albmina y aparecen cantidades significativas en el hgado, la bilis, los riones, el semen, el lquido sinovial, la linfa y el intestino. Muchos de los neumococos tambin son resistentes a las cefalosporinas de tercera generacin. Su actividad in vitro es semejante a la de la cefalexina. Bush Cefepima es estable contra la hidrlisis por parte de muchas de las -lactamasas codificadas por plsmido previamente identificadas (llamadas TEM-1, TEM-2 y SHV-1). En Estados Unidos no se distribuye ms cefoxitina, cefotetn y cefmetazol, un subgrupo de agentes de la segunda generacin que tambin son activos contra el grupo de B. fragilis. Funciona al detener el crecimiento de las bacterias. En el plano intersticial aparece IgG y dicha reaccin por lo comn es reversible. La piperacilina ampla el espectro de la ampicilina para incluir muchas cepas de P. aeruginosa, Enterobacteriaceae (no productoras de -lactamasa), muchas especies de Bacteroides y E. faecalis. La duracin promedio de actividad antimicrobiana demostrable en el plasma es de unos 26 das. La profilaxis en un contacto con sfilis consiste en un ciclo de tratamiento igual al descrito en la sfilis primaria. Las concentraciones de las penicilinas en lquido cefalorraqudeo (LCR) son variables, pero comprenden <1% de las correspondientes al plasma, si las meninges son normales. Las reacciones de hipersensibilidad pueden aparecer con cualquier dosis de penicilina y la alergia a un antibitico de ese tipo expone al paciente a un riesgo mayor de reaccin si se utiliza otro. Es posible que no aparezcan reacciones cutneas positivas a los determinantes mayor y menor de sensibilizacin a la penicilina. Con las cefalosporinas que contienen el grupo metiltiotetrazol (MTT) se ha observado intolerancia al alcohol (reaccin similar a la del disulfiram), e incluyen cefotetn, cefamandol, moxalactam y cefoperazona (las tres ltimas no se distribuyen en Estados Unidos). Usos teraputicos. La ticarcilina es inferior a la piperacilina para tratar infecciones graves causadas por Pseudomonas. Si se utiliza la penicilina G la dosis debe ser de 12 a 20 millones de unidades al da. Al parecer el sndrome de artralgia recurrente depende de la presencia de anticuerpos sensibilizantes cutneos de las especificidades de determinante menor. Las erupciones cutneas de todos los tipos pueden ser causadas por alergia a la penicilina. La forma en que la amoxicilina y penicilina difieren en trminos de eficacia es a menudo disputada. En 1948, Brotzu, aisl Cephalosporium acremonium (la fuente original de las cefalosporinas) del agua de mar cerca de una alcantarilla que vaciaba su contenido en la costa de Cerdea. Su actividad contra S. pneumoniae resistente a la penicilina es inferior en comparacin con los agentes de tercera generacin o la ampicilina, y por ello ser mejor no utilizarlos en el tratamiento emprico de la meningitis o la neumona. La ampicilina, la amoxicilina y otros frmacos comprenden un grupo de penicilinas cuya actividad antimicrobiana se extiende para incluir microorganismos gramnegativos como Haemophilus influenzae, E. coli y Proteus mirabilis. Sin embargo, no se ha definido la necesidad de una profilaxis prolongada de este tipo y tal vez no sea necesaria en adultos jvenes, que estn catalogados como expuestos a un riesgo bajo de recidiva (Berrios et al., 1993). El tratamiento con penicilina para la faringitis por estreptococos aminora el peligro de que ms adelante surja fiebre reumtica aguda; sin embargo, las pruebas disponibles sugieren que la incidencia de glomerulonefritis despus de infecciones por estreptococos no disminuye en grado significativo con este tratamiento. La duracin de la administracin depende de la afeccin que se est tratando, la respuesta al medicamento y el desarrollo de cualquier efecto adverso. La adicin de clavulanato a ticarcilina ampla su espectro a grado tal que se asemeja al imipenem para incluir bacilos gramnegativos aerobios, S. aureus y especies de Bacteroides. La inyeccin de penicilina G procanica puede originar una reaccin inmediata que se caracteriza por mareos, tinnitus, cefalea, alucinaciones y a veces convulsiones; tal cuadro es causado por la liberacin de concentraciones txicas de procana. La ltima reaccin en la sntesis de dicho compuesto es la adicin de un dipptido, la D-alanil-D-alanina. Muchos neumococos aislados muestran niveles variables de resistencia a la ampicilina. DM, Richwald (15)(16)(17)(18)(19) Los estudios de relacin estructura -actividad biolgica y las investigaciones a nivel molecular, incluyendo la modelacin en computadoras de estructuras moleculares . Los miembros de este ltimo grupo son susceptibles de hidrlisis por -lactamasas (tipo I) codificadas cromosmicamente e inducibles. En contadas ocasiones surge en dichos pacientes dermatitis exfoliativa con o sin vasculitis si se contina la administracin de penicilina. Meningitis por neumococos. Las infecciones ms graves deben ser tratadas con 12 a 20 millones de unidades de penicilina G intravenosa. Bisno AL, de Castro Es til clasificar a las penicilinas segn su espectro de actividad antimicrobiana (cuadro 53-1) (Chambers, 2005). La combinacin en cuestin al parecer es especialmente til para tratar infecciones causadas por bacterias intrahospitalarias resistentes a cefalosporina como Citrobacter freundi y especies de Enterobacter (con excepcin de las cepas cada vez ms frecuentes que producen KPC). Lovering En circunstancias normales, la penicilina G es eliminada rpido del cuerpo, en su mayora por los riones, pero una pequea fraccin se excreta por la bilis y por otras vas. X, del Campo JT, Fiore La ingestin de 200 000 unidades de penicilina G o V cada 12 h hace que disminuya de manera sorprendente la incidencia de recidivas de fiebre reumtica en personas susceptibles. Ante tal situacin, es importante no administrar absolutamente las penicilinas por va intratecal o intraventricular. Las lesiones sifilticas cutneas pueden tornarse ms notables, edematosas y de color brillante. En promedio, la mitad del frmaco se recupera de la orina y el resto al parecer es eliminado por secrecin biliar. La informacin de la penicilinasa estafiloccica est codificada dentro de un plsmido que puede ser transferido por medio de un bacterifago a otra bacteria. En muchas zonas puede constituir un problema la infeccin por H. influenzae resistente a ampicilina. Muchas infecciones por anaerobios son causadas por mezclas de microorganismos. GL, Krishnadasan f La ceftazidima posee notable actividad contra grampositivos. La presencia de -lactamasa codificada cromosmicamente en Bacillus anthracis ha sido la causa de que no se use la penicilina para profilaxis contra la exposicin al carbunco, aunque muchos microorganismos de este tipo son susceptibles. Drug therapy: Treatment of bacterial meningitis. El frmaco interfiere en la funcin plaquetaria y puede surgir hemorragia por agregacin anormal de plaquetas. La cefotaxima es desacetilada in vivo. La amoxicilina es estable en un medio cido y se le ha elaborado para uso oral. Nombres, frmulas estructurales, dosis y presentaciones de cefalosporinas selectas y compuestos similares, DOSIFICACIN,a DOSIS PARA ADULTOS CONTRA INFECCIONES GRAVES Y SEMIVIDA. Tambin han surgido convulsiones incluso en 1.5% de los pacientes, en particular cuando se administran dosis altas a personas con lesiones del SNC y a las que tienen insuficiencia renal. El tratamiento reciente con dicho antibitico induce un incremento en los anticuerpos especficos contra el determinante mayor que son sensibilizantes de la piel. La terapia debe continuarse durante siete a 10 das, incluidos tres a cinco das despus de que se haya normalizado la temperatura del paciente. La penicilina solo tiene un efecto inhibidor sobre los enterococos y, a menudo, se combina con otros antibiticos. Entre todos los frmacos, las penicilinas son las que con mayor frecuencia generan este tipo de efecto adverso. El ceftibutn es una cefalosporina oral eficaz con una semivida de 2.4 h. Es menos activa contra microorganismos grampositivos y gramnegativos que la cefixima y su actividad se circunscribe a S. pneumoniae y S. pyogenes, H. influenzae y N. catarrhalis. El clavulanato se absorbe satisfactoriamente despus de ingerido y tambin se puede administrar por va parenteral. Ampicilina. Sfilis. aT, tableta; C, cpsula; O, suspensin oral; I, inyeccin. JD. La penicilina G es el agente ms indicado contra la gangrena gaseosa; su dosis vara de 12 a 20 millones de unidades al da por va parenteral, como un complemento de la antitoxina. Es un inductor dbil de las -lactamasas tipo I codificadas cromosmicamente y de algunas lactamasas de espectro extendido y es relativamente resistente a ambas. El medicamento es activo contra cepas de S. aureus susceptibles a meticilina, cepas de S. pneumoniae, S. pyogenes, H. influenzae, H. parainfluenzae y Moraxella catarrhalis susceptibles a penicilina. Es necesario insistir en que despus de ingerir cantidades muy bajas del antibitico o de dermorreacciones con cantidades muy pequeas del frmaco, han aparecido episodios mortales de anafilaxia. En el caso de P. aeruginosa muestra actividad similar a la de la ceftazidima, aunque es menos activa que esta ltima contra otras especies de Pseudomonas y X. maltophilia. Su frmula estructural se incluye en el cuadro 53-1. La depuracin renal se acerca al flujo plasmtico total por riones. Sus propiedades farmacocinticas recuerdan las de otras ureidopenicilinas. Dissemination of new methicillin-resistant. En otros casos, los episodios anafilcticos se caracterizaron por broncoconstriccin con asma intensa; dolor abdominal, nuseas y vmitos; debilidad extrema e hipotensin notable o diarrea y erupciones cutneas purpricas. 53-1 y 53-3). La actividad antimicrobiana de la carbenicilina (no disponible en Estados Unidos), su ster indanilo (carbenicilina indanilo) y la ticarcilina (se distribuye slo en combinacin con clavulanato en Estados Unidos), se extiende para incluir Pseudomonas, Enterobacter y especies de Proteus. A double-blind comparison of empirical oral and intravenous antibiotic therapy for low-risk febrile patients with neutropenia during cancer chemotherapy. Los pacientes con infecciones mortales (como endocarditis o meningitis) pueden seguir recibiendo penicilina a pesar de que surjan exantemas maculopapulares, aunque habr que recurrir, siempre que sea posible, a otros antimicrobianos. Su accin consiste en detener el crecimiento de las bacterias. Existe menor posibilidad de que las cepas resistentes a meticilina adquiridas fuera del hospital sean resistentes a otros tipos de antibiticos, con la excepcin de los macrlidos (Okuma et al., 2002). Otras reacciones adversas. La penicilina no penetra fcilmente en el lquido cefalorraqudeo (LCR) cuando las meninges son normales. La anafilaxia muy a menudo apareci despus de la inyeccin de penicilina, a pesar de que tambin se le observ despus de ingerir el frmaco e incluso fue producto de la instilacin intradrmica de cantidades minsculas para practicar una prueba que indicara la presencia de hipersensibilidad. El frmaco no es metabolizado y se recupera 90% de l en la orina. Es incompleto el conocimiento de sus mecanismos de accin, pero innumerables investigadores han aportado datos que permiten entender el fenmeno bsico (Bayles, 2000; Ghuysen, 1991). 2006. El imipenem se distribuye en combinacin con cilastatina, frmaco que inhibe su degradacin por una dipeptidasa de tbulos renales. La cefoxitina, la cefuroxima y las cefalosporinas de tercera generacin son ms resistentes a la hidrlisis por las -lactamasas producidas por bacterias gramnegativas, en comparacin con las cefalosporinas de tercera generacin. La insuficiencia cardiaca congestiva puede ser consecuencia de la administracin excesiva de sodio. En la uremia, se acumulan otros cidos orgnicos en el LCR y compiten con la penicilina por la secrecin; en ocasiones el frmaco alcanza concentraciones txicas en el cerebro y produce convulsiones. De ese grupo, solamente siete de los 566 (1.2%) mostraron una alergia a la penicilina inmediata o acelerada posiblemente mediada por IgE, cuando se les administr penicilina (Sogn et al., 1992). Las alteraciones en dos PBP (1A y 2X) que disminuyen su afinidad por las cefalosporinas vuelven a los neumococos resistentes a las cefalosporinas de tercera generacin, porque las otras tres PBP de alto peso molecular de manera inherente tienen poca afinidad (Spratt, 1994). AJ, et al. Son infecciones mortales que aparecen por la produccin de toxina y se tratan en forma ptima con la combinacin de penicilina y clindamicina (para disminuir la sntesis de toxinas) (Bisno y Stevens, 1996; Brown, 2004). La incidencia de reactores cutneos positivos es tres a cuatro veces mayor en sujetos atpicos que en los no atpicos. Si el microorganismo es sensible a la penicilina, se podr disminuir la dosis (Medical Letter, 2007). 56). Las isoxazolilpenicilinas son inhibidoras potentes del crecimiento de muchos estafilococos productores de penicilinasa y ello constituye su uso clnico vlido. Sin embargo, la aparicin de lactamasas de amplio espectro amenaza con aminorar la utilidad de tales agentes (Jacoby y Munoz-Price, 2005; Walsh, 2008). Se puede administrar por va oral o parenteral junto con un antibitico lactmico . Ertapenem. La endocarditis por enterococos es una de las pocas enfermedades tratadas ptimamente con dos antibiticos. Los neumococos resistentes a penicilina son especialmente frecuentes en poblaciones de nios, como aquellos que acuden a guarderas. CT, Lorber La destruccin no ltica por parte de la penicilina puede abarcar protenas similares a la holina en la membrana bacteriana, que colapsan el potencial de membrana (Bayles, 2000). c Existen otros congneres de la ampicilina; consultar el texto. Sykes El mecanismo ms frecuente de resistencia a las cefalosporinas es su destruccin por hidrlisis del anillo lactmico . Muchos microorganismos grampositivos liberan cantidades relativamente grandes de -lactamasa en el medio que los rodea. La experiencia clnica con el meropenem demuestra equivalencia teraputica con el imipenem. Proxetilo de cefpodoxima es un agente oral de tercera generacin cuya actividad es muy similar a la cefepima, agente de cuarta generacin, excepto en que no es ms activa contra las especies de Enterobacter o Pseudomonas. La combinacin muestra actividad satisfactoria contra cocos grampositivos que incluyen cepas de S. aureus productoras de lactamasa , aerobios gramnegativos (pero no cepas resistentes de E. coli o Pseudomonas) y anaerobios; tambin se le ha usado eficazmente para tratar infecciones intraabdominales y plvicas mixtas. No necesita combinarse simultneamente con la cilastatina, porque no es sensible a la dipeptidasa renal. La enzima en cuestin rompe el enlace pptido, que une la cadena lateral de la penicilina al cido 6-aminopenicilnico. Las PBP varan en su afinidad por diversos antibiticos lactmicos , a pesar de que las interacciones finalmente se tornan covalentes. 83 de Microbiology: An Introduction, 3rd ed. La cefepima, muestra actividad in vitro similar o mayor que la cefotaxima contra bacterias gramnegativas trofoespecficas (H. influenzae, N. gonorrhoeae y N. meningitidis). Las cefalosporinas de primera generacin constituyen agentes excelentes contra infecciones de piel y tejidos blandos causadas por S. pyogenes y S. aureus susceptible a meticilina. Clin Infect Dis, 1998, 27(suppl I):S32S41. Ante la semejanza estructural de las penicilinas y las cefalosporinas, los sujetos que son alrgicos a una clase de frmacos pueden mostrar reactividad cruzada a un miembro de la otra clase. Con algunos antibiticos lactmicos se han sealado hemorragias graves que provienen de hipoprotrombinemia causada por el grupo MTT, trombocitopenia, disfuncin plaquetaria o ambas. Ampicilina Sulbactam Ampolla 1,5 g 3 g 1 amp. Con la inyeccin intramuscular de 0.5 o de 1 g de ampicilina sdica las concentraciones plasmticas mximas son de ~7 o 10 g/ml, respectivamente, a la hora, pero disminuyen en forma exponencial con una semivida aproximada de ~80 minutos. Cuatro de las cinco PBP de alto peso molecular de las cepas Streptococcus pneumoniae ms resistentes a la penicilina poseen menor afinidad por antibiticos lactmicos como consecuencia de recombinacin homloga entre las especies (fig. La eficacia demostrada de la penicilina para erradicar microorganismos pronto fue seguida de manera natural por intentos de corroborar que tambin era eficaz para evitar infecciones en hospedadores susceptibles. Results of the NIAID collaborative clinical trial to test the predictive value of skin testing with major and minor penicillin derivatives in hospitalized adults. Nafcilina. Las reacciones de hipersensibilidad cruzada entre las penicilinas y las cefalosporinas se presentan en los pacientes entre 1% a 16.5%, pero por lo . This div only appears when the trigger link is hovered over. La combinacin de piperacilina y tazobactam debe ser equivalente en el espectro antimicrobiano, a la ticarcilina ms clavulanato. Aztreonam interacta con las protenas de unin a la penicilina de microorganismos susceptibles e induce la formacin de largas estructuras filamentosas bacterianas. La ampicilina (con gentamicina en el sujeto inmunodeprimido, con meningitis) y la penicilina G son los frmacos ms indicados para tratar las infecciones causadas por L. monocytogenes. El ceftibutn est indicado nicamente en caso de exacerbaciones bacterianas agudas de bronquitis crnica, otitis media bacteriana aguda, faringitis y amigdalitis. Penicilinas: penicilina V, penicilina benzatnica, penicilina procanica, penicilina clemizol, ampicilina, amoxicilina, amoxicilina-cido . Los alimentos no afectan a la absorcin de la amoxicilina, pero la penicilina G se debe tomar 1 hora antes o 2 horas despus de comer. Infecciones de vas respiratorias altas. Ghuysen Algunas cepas de estafilococos resistentes a meticilina son susceptibles, pero muchas no lo son. CM, Bonner Mecanismo de accin. Las PBP alteradas con menor afinidad por los antibiticos lactmicos son adquiridas por recombinacin homloga entre los genes de PBP de diferentes especies bacterianas. Las bombas de expulsin de mltiples frmacos abarcan las membranas interna y externa de las bacterias gramnegativas. Bacteroides fragilis constituye la excepcin pues muestra resistencia a las penicilinas y las cefalosporinas, porque expresa una cefalosporinasa de amplio espectro. Descargo de responsabilidad: Estas citaciones se han generado automticamente en funcin de la informacin que recibimos y puede que no sea 100% certera. DP, et al. PF. Su semivida es un poco ms larga, de 1.8 h y por ello es posible administrarla cada 8 a 12 h en caso de infecciones graves. La dermatitis por contacto se observa ocasionalmente en farmacuticos, enfermeras y mdicos que preparan soluciones de penicilina. Nakae La amoxicilina acta inhibiendo la sntesis de las paredes de las clulas bacterianas. Sera prudente utilizar imipenem para el tratamiento emprico de infecciones graves en sujetos hospitalizados que en fecha reciente recibieron otros antibiticos lactmicos , ante el mayor peligro de infeccin con bacterias resistentes a cefalosporinas, penicilina o a ambos frmacos. La penetracin en el humor acuoso del ojo es relativamente satisfactoria despus de la administracin sistmica de agentes de tercera generacin, pero es poca la penetracin en el humor vtreo. Las cefamicinas son similares a las cefalosporinas, pero poseen un grupo metoxi en la posicin 7 del anillo lactmico del ncleo de cido 7-aminocefalospornico. Los individuos con endocarditis por estreptococos del grupo viridans sensibles a penicilina se pueden tratar con buenos resultados con dosis diarias de 12 a 20 millones de unidades de penicilina G por va endovenosa durante dos semanas en combinacin con gentamicina 1 mg/kg cada 8 h. Algunos mdicos prefieren un ciclo de cuatro semanas de tratamiento con penicilina G sola. Oral versus intravenous empirical antimicrobial therapy for fever in patients with granulocytopenia who are receiving cancer chemotherapy. M, et al. La ampicilina es estable en un medio cido y se absorbe perfectamente despus de ingerida. Las manifestaciones suelen persistir varias horas y en trmino de 48 h comienza a desaparecer la erupcin. Cuando la infeccin causa . La cefepima se excreta casi por completo (100%) por los riones y hay que ajustar las dosis en casos de insuficiencia renal; su penetracin en el LCR en modelos animales de meningitis es excelente. K, Gewitz Aztreonam. Se le ha combinado con piperacilina en un preparado parenteral. Las concentraciones alcanzadas son variables e impredecibles, pero por lo comn se sitan en lmites de 5% del valor en plasma y son teraputicamente eficaces contra microorganismos susceptibles. Microorganismos diversos elaboran diferentes lactamasas , si bien muchas bacterias producen slo una forma de la enzima. Estudios clnicos e inmunolgicos sugieren que las reacciones alrgicas inmediatas son mediadas por anticuerpos sensibilizantes cutneos o de tipo IgE, por lo regular con especificidades de determinante menor. La combinacin de ceftazidima y un aminoglucsido es el tratamiento de eleccin en la meningitis por Pseudomonas. Una vez que se alcanzan dosis completas habr que interrumpir el uso del antibitico e iniciarlo de nuevo, porque pueden reaparecer las reacciones inmediatas (para detalles consultar Weiss y Adkinson, 2005). Despus de una dosis intramuscular de 1 g, las concentraciones en plasma son aproximadamente de 22 g/ml. Tambin es susceptible Borrelia burgdorferi, el microorganismo que causa la borreliosis de Lyme. Es hidrolizado rpidamente por la dipeptidasa que se encuentra en el borde en cepillo del tbulo renal proximal. La profilaxis debe continuar todo el ao; la duracin de tal tratamiento es una situacin no resuelta. En el caso de ciruga colorrectal en que se busca la profilaxis contra anaerobios intestinales, la preferida es cefoxitina, un agente de la segunda generacin. John Las cefalosporinas se han implicado como posibles agentes nefrotxicos, aunque no son tan txicos para el rin como los aminoglucsidos o las polimixinas. Con base en dosis orales equivalentes, con la penicilina V (sal potsica) se obtienen concentraciones plasmticas dos a cinco veces mayores que las que se logran con penicilina G. La concentracin mxima en la sangre de un adulto despus de ingerir una dosis de 500 mg es de 3 g/ml, en promedio. Los resultados fueron tan impresionantes que el director general de la US Army autoriz una investigacin del antibitico en un hospital militar. Infecciones por estafilococos. Okuma Mientras no se corrobore que el neumococo infectante es sensible a la penicilina, habr que tratar la meningitis por neumococos con una combinacin de vancomicina y una cefalosporina de tercera generacin (Catalan et al., 1994; John, 1994). Las cefalosporinas se utilizan ampliamente y son antibiticos teraputicamente importantes. La mdula sea muestra una detencin en su fase de maduracin. A, et al. RN, Kirby A, Gomez Martinez 53-1) es un sustituto fenil-metilo (cuadro 53-1). Puede aumentar el nivel de transaminasas sricas y deshidrogenasa lctica como consecuencia de dao local al msculo. En ocasiones se recomienda la desensibilizacin en sujetos alrgicos a la penicilina a los que hay que aplicar tal antibitico; el mtodo consiste en aplicar dosis cada vez mayores de la penicilina con el objetivo de evitar una reaccin grave y debe realizarse solamente en una sala de cuidados intensivos; tal situacin puede ocasionar una descarga anafilctica subclnica y la fijacin de todas las IgE antes de administrar dosis completas. La ampicilina se usa para tratar determinadas infecciones que son ocasionadas por una bacteria como la meningitis (infeccin de las membranas que rodean el cerebro y la columna vertebral); e infecciones de la garganta, senos nasales, pulmones, rganos reproductivos, tracto urinario y tracto gastrointestinal. Algunas molculas inactivan las lactamasas , y de este modo evitan la destruccin de los antibiticos lactmicos que son sustratos de tales enzimas.
6 Month Time Limit On Prosecution Uk,
Nvidia Vice President,
Floor And Decor 24101 Iris Ave Moreno Valley, Ca,
Honeywell Headquarters Charlotte,
Articles D